亚胺培南 VS 美罗培南,临床应用该怎么选?
作者:格地章
泉源:医学界呼吸频道
话说,同属于碳青霉烯类家族的亚胺培南和美罗培南早已相互看不顺眼了许久,总以为自己要比对方更牛一些。虽是一家人,然则根本就没有一家人该有的友善,在一样平常生涯中总找对方的茬儿,而且已经到了冰火不相容的境界。
某天,亚胺培南和美罗培南再一次争吵起来,吵的不可开交,而且非要争个输赢才肯罢休。这一闹竟然惊动了硫霉素长老,它是碳青烯类家族中年数最大、最德高望重、最具说服力的大家长,由于年迈早已退出江湖。
硫霉素长老看着它们之间的关系一直这样,于是发动家族成员举行一场亚胺培南与美罗培南的能力竞赛,决出输赢,好让对相互心服口服。这场赛事内容主要涉及二者的抗菌谱、作用机制、药效学与药动学、临床疗效等方面。
硫霉素长老:
伟大的碳青霉烯家族
我们碳青霉烯类抗菌药物家族是经由结构革新形成的一系列结构与青霉烷和头孢烯不完全相同的抗生素,众人又叫我们为“非典型β-内酰胺类抗菌药物”,在抗菌药物分级治理制度中被划分为“特殊使用级抗菌药物”。
国家卫生计生委办公厅公布进一步增强抗菌药物临床应用治理停止细菌耐药的通知,通知强调:
特殊使用级抗菌药物必须经具响应处方权限的医师开具处方,并经具有抗熏染临床履历的熏染或相关专业专委会会诊赞成后方可使用。
紧要情形下,未经会诊赞成或确需越处方权限使用的,处方量不得跨越1日用量,并做好相关病历纪录。
门诊不得使用特殊使用级抗菌药物。接受特殊使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物送检率不低于80%。
■ 抗菌谱广
对种种G+、G-、厌氧菌具壮大抗菌活性,对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差,对真菌无效。
■ 抗菌作用强
碳青霉烯类与PBPs(青霉素连系卵白)紧密连系。
■ 对β-内酰胺酶稳固
■ 具有抗生素后效应(对G+和G-菌)等
■ 多重耐药但对本药敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重熏染;
■ 懦弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌夹杂熏染;
■ 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症熏染的履历治疗。
■ 禁用于对本类药物及其配伍身分过敏的患者;
■ 不宜用于治疗轻症熏染,更不可作为预防用药;
■ 神经系统熏染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密考察抽搐情形的发生;
■ 肾功能不全者及暮年患者应凭据肾功能减退水平减量用药。
■ 本类药物属于超广谱抗生素,历久应用易引起真菌熏染,还可引起抗生素腹泻。
亚胺培南 VS 美罗培南
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主持人提出问题,亚胺培南和美罗培南作答,评委凭据作答内容举行打分,分数高者计1分。竞赛最后统计分数,分数高者胜出。
1上市时间
药物名称 | 上市时间 | 上市国家 |
亚胺培南 | 1985年 | 美国 |
美罗培南 | 1995年 | 意大利 |
2抗菌活性
亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C1位和C2位上毗邻的结构,因此,两药对G+菌,铜绿假单胞菌(PA)等的抗菌活性有所差异。
■ 抗葡萄球菌和肠球菌属细菌
亚胺培南 > 美罗培南
■ 抗肠杆菌科细菌
美罗培南 > 亚胺培南
■ 抗铜绿假单胞菌活性
美罗培南 > 亚胺培南
■ 抗厌氧菌活性
亚胺培南 = 美罗培南
3耐药性
■ 亚胺培南
MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌耐药。
■ 美罗培南
同亚胺培南。
4稳固性
■ 亚胺培南
C1位为H原子,容易被对肾去氢肽酶降解,必须与酶抑制剂(西司他丁)适用才气制止在肾脏代谢,从而稳固施展疗效。
■ 美罗培南
C1位为-CH3,对肾去氢肽酶稳固,不需要与酶抑制剂适用。
5顺应证
6对脑膜炎的疗效
■ 亚胺培南
不适用于脑膜炎治疗。
■ 美罗培南
适用于脑膜炎治疗。
■ 细菌性脑膜炎和脑脓肿的抗菌药物选择
①履历治疗
②病原治疗
抗菌药物临床应用指导原则(2015版)
7成人通例剂量
■ 亚胺培南
轻中度熏染:0.25-0.5g IV q6h;
泌尿系统熏染:0.5g IV q6-8h;
严重或假单胞菌熏染:1g IV q6-8h;
肥胖患者:建议1g IV q6h,但无临床数据。
■ 美罗培南
轻中度熏染:静脉给药,1次1g,每8小时1次;
严重熏染和中枢神经系统熏染:静脉给药,1次2g,每8小时1次;
肥胖患者:静脉给药 1次2g 每8小时1次(数据有限);
为↑PK/PD参数,一些专家建议接纳延伸输注(>4h)的设施治疗严重熏染和/或治疗中度耐药的微生物(与氨基糖苷类联适用药)。
8不良反应
9FDA孕妇用药平安分级
■ 亚胺培南
C类(无人类研究数据)。
■ 美罗培南
B级(通常以为围产期使用是平安的,围产期之前使用平安性则尚不清晰)。
10药物相互作用
参考文献
抗菌药物临床应用指导原则(2015版)
《碳青霉烯类抗菌药物的对照与选用》,王乐、张洪峰、陈晴、王辉、陈瑞林。
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