替米沙坦与坎地沙坦有什么差别？听听药师怎么说

坎地沙坦和替米沙坦都是血管重要素II受体拮抗剂，也就是老百姓常说的沙坦类降压药，在先容这类药物之前，我们先说一说血管重要素II，血管重要素II是由血管重要素I在血管重要素转化酶的作用下转变而来，它是一种强力的缩血管物质，可以特异性地与血管重要素IIAT1受体连系，引起种种有害的作用，它既可以引起血压升高和动脉血管硬化，又可以导致肾损伤和心功能不全，还能促进醛固酮的释放，导致水钠潴留，进一步升高血压。沙坦类降压药可通过拮抗血管重要素II与AT1受体连系，使血管扩张、有用降压、抑制醛固酮渗出、削减水钠潴留、降低尿蛋白、珍爱心血管、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭、改善高血压患者胰岛素抵制，从而显著降低心肌梗死和脑卒中发生的风险，在临床上可作为高血压合并心衰、高血压合并糖尿病、高血压合并肾病、高血压合并左室肥厚、高血压合并冠心病等首选降压药，还可用于普利类降压药引起干咳不耐受的患者，可作为替换治疗。

坎地沙坦和替米沙坦都是沙坦类降压药，也都是临床上常用的一线降压药，在适应症、不良反映、用药注意事项、禁忌症、药理活性等方面，两种药物有许多相似之处，固然也存在一些差别，归纳总结如下：

1.降压作用：与替米沙坦相比，坎地沙坦阻断AT1受体的位点更多，是沙坦类降压药中阻断位点最多的，可与AT1受体紧密连系，缓慢解离，不可逆阻断AT1受体，与受体的连系力更强，连系时间更长，降压作用更强。此外，与替米沙坦相比，坎地沙坦的降压谷峰比值更高，谷峰比可以反映降压疗效持续时间的是非，比值越高证实降压作用越持久，坎地沙坦降压持续时间可跨越24小时，能够更有用地降低早晨高血压，而与坎地沙坦相比，替米沙坦的半衰期更长，体内漫衍容积更大，代谢时间更长，因此其降压作用持续时间也可达24小时，在降压持久性上两药相当。在降低收缩压的强度、降压幅度、降压平稳性等方面，坎地沙坦也都要优于替米沙坦。坎地沙坦可实现24小时持久平稳降压，是对照理想的沙坦类降压药。

2.药品用法：替米沙坦吸收受饮食影响，因此空腹服用替米沙坦可获得最佳疗效，而坎地沙坦吸收不受饮食影响，因此餐前或餐后服用均可。

3.药物间相互作用：替米沙坦需要经由CYP450酶系统代谢，药物间相互作用较多，如替米沙坦可抑制地高辛代谢，导致地高辛血药浓度升高，增添地高辛中毒风险，两药联用，应调整替米沙坦用量，并监测地高辛的血药浓度。坎地沙坦则不经由CYP450酶系统代谢，药物间相互作用相对较少。

4.肾功能珍爱作用：在体内，99%替米沙坦经肝脏代谢，只有1%经肾脏渗出，因此替米沙坦具有优越的肾功能珍爱作用，与坎地沙坦相比，替米沙坦经肾渗出更少，对尿蛋白的降低作用更强，对于高血压合并糖尿病肾病或高血压合并蛋白尿或微量蛋白尿的患者，替米沙坦可作为首选降压药。值得注意的是，替米沙坦在体内绝大部分经肝脏代谢，对于轻、中度肝功能不全的患者，替米沙坦逐日用量不得跨越40mg（1片）。

5.改善胰岛素抵制：替米沙坦可降低血浆游离脂肪酸含量，抑制脂肪合成，降低内脏脂肪含量，预防高脂肪饮食所引起的肥胖症，并可有用改善肥胖，从而增添胰岛素敏感性，改善胰岛素抵制，逆转代谢综合征，延缓糖尿病希望，可作为高血压合并糖尿病或代谢综合征的首选降压药，而坎地沙坦在改善胰岛素抵制方面的作用要显著弱于替米沙坦。

总之，与替米沙坦相比，坎地沙坦降压作用更强、更平稳，降压幅度更大，血压达标率更高，肾功能珍爱和改善胰岛素抵制方面的作用更强，坎地沙坦口服给药受食物影响更小，药物间相互作用更少。